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NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 样受体 (NLR) 是关键的细胞质模式识别受体 (PRR),在宿主先天免疫反应和免疫稳态中发挥重要作用。人类有 23 个 NLR 家族成员,小鼠有至少 34 个 NLR 基因。NLR 在许多细胞类型中表达,包括免疫细胞和上皮细胞,尽管某些 NLR 家族成员主要在吞噬细胞(包括巨噬细胞和中性粒细胞)中表达。NLR 家族最常见的分类依据是其 N 端结构域,分为四个亚家族之一; NLRA、NLRB、NLRC 和 NLRP。

NLR 识别来自微生物病原体(肽聚糖、鞭毛蛋白、病毒 RNA、真菌菌丝等)、宿主细胞(ATP、胆固醇晶体、尿酸等)和环境来源(明矾、石棉、二氧化硅、合金颗粒、紫外线辐射、皮肤刺激物等)的各种配体。大多数 NLR 充当 PRR,识别上述配体并激活炎症反应。然而,一些 NLR 可能不充当 PRR,而是对干扰素等细胞因子作出反应。激活的 NLR 表现出各种功能,可分为四大类:炎症小体形成、信号转导、转录激活和自噬。

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-150206
    NLRP3-IN-13 Inhibitor 99.01%
    NLRP3-IN-13 (参考专利中的化合物 C77) 是一种有效的选择性 NLRP3 抑制剂 (IC50: 2.1 μM)。NLRP3-IN-13 抑制 NLRP3 和 NLRC4 炎性体,并抑制 NLRP3 介导的 IL-1β 产生。NLRP3-IN-13 还抑制 NLRP3 ATPase 活性。NLRP3-IN-13可用于神经炎症疾病的研究。
    NLRP3-IN-13
  • HY-156438
    NT-0796 Inhibitor 99.65%
    NT-0796 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。NT-0796 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。NT-0796 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
    NT-0796
  • HY-N2485
    4'-Methoxyresveratrol

    白藜芦醇-4'-甲醚

    Activator 99.48%
    4'-Methoxyresveratrol (4'-O-Methylresveratrol) 是一种来源于双翅目植物的多酚类化合物,具有抗雄激素、抗真菌和抗炎症活性。4 ' –Methoxyresveratrol 能通过抑制 RAGE- 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路和激活 NLRP3 炎性体来缓解 AGE- 诱导的炎症。
    4'-Methoxyresveratrol
  • HY-101868
    INF39 Inhibitor 99.86%
    INF39 是不可逆的,没有细胞毒性的NLRP3 抑制剂。
    INF39
  • HY-120007
    JC124 Inhibitor
    JC124 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。JC124 具有抗炎和神经保护作用。
    JC124
  • HY-130494
    (±)11(12)-EET Inhibitor 98.3%
    (±)11(12)-EET 是 NLRP3 炎性小体抑制剂。(±)11(12)-EET 可用于抗炎、血管新生和心脏保护的研究。
    (±)11(12)-EET
  • HY-122920
    Soyasaponin II Inhibitor 99.81%
    Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
    Soyasaponin II
  • HY-158155
    CVN293 Inhibitor 99.91%
    CVN293 是一种选择性的,能够透过血脑屏障的钾离子 (K+) 通道 KCNK13 抑制剂,对 hKCNK13 和 mKCNK13 的 IC50 值分别为 41 nM 和 28 nM。CVN293 有效抑制小胶质细胞中 NLRP3 炎症小体介导的促炎细胞因子 IL-1β 的产生。
    CVN293
  • HY-137245
    Emlenoflast Inhibitor 98.19%
    Emlenoflast (MCC7840),一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast 可用于炎性疾病的研究。
    Emlenoflast
  • HY-156413
    NLRP3 agonist 1 Agonist 99.01%
    NLRP3 agonist 1 (compound 23) 是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
    NLRP3 agonist 1
  • HY-N0743
    Senkyunolide A

    洋川芎内酯 A

    Inhibitor 99.92%
    Senkyunolide A 是一种苯酞类化合物。Senkyunolide A 能抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗癌活性。Senkyunolide A 可通过 NLRP3 信号通路抑制骨关节炎的进展。Senkyunolide A 通过调节蛋白磷酸酶 2A α-突触核蛋白信号通路,保护神经细胞免受皮质酮 (HY-B1618) 诱导的凋亡 (apoptosis)。Senkyunolide A 可抑制动脉粥样硬化诊断生物标志物 CD137 的表达。
    Senkyunolide A
  • HY-14806A
    Teneligliptin hydrobromide

    氢溴酸替格列汀

    Inhibitor 99.99%
    Teneligliptin (MP-513) hydrobromide 是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。
    Teneligliptin hydrobromide
  • HY-W082785A
    L6H21 Inhibitor 99.46%
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
    L6H21
  • HY-155876
    NVP-DFV890 Antagonist 99.97%
    NVP-DFV890 (comopound 102) 是一种 NLRP3 拮抗剂。NVP-DFV890 可用于骨关节炎研究。
    NVP-DFV890
  • HY-164304
    INF 195 Inhibitor 99.55%
    INF 195 是一种 NLRP3 抑制剂。INF 195 可以抑制 NLRP3 驱动的巨噬细胞焦亡 (pyroptosis) 和 IL-1β 释放,EC50 值为 0.15 μM。INF 195 在低剂量下可以减小离体小鼠心脏的梗死面积,有效预防心肌缺血/再灌注损伤。
    INF 195
  • HY-158024
    NDT-19795 Inhibitor
    NDT-19795 是一种有效的 NLRP3 炎性体 抑制剂,在 PBMC 方法中的 IC50 值为 66 nM, 在WB 方法中的 IC50 值为 4.7 μM。NDT-19795 是羧酸活性物质,可在细胞内由 NT-0796 (HY-156438) 转化而成。NDT-19795 可以用于神经性疾病的研究。
    NDT-19795
  • HY-151252
    NIC-0102 Inhibitor 98.72%
    NIC-0102 是一种口服有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (pIC50=7.55),能特异性地抑制 NLRP3 炎症小体激活。NIC-0102 在体内对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎模型显示出有效的抗炎作用。NIC-0102还能抑制前 IL-1β 的产生。
    NIC-0102
  • HY-137245A
    Emlenoflast sodium Inhibitor 98.76%
    Emlenoflast (MCC7840) sodium,一种磺酰脲类,是一种有效和选择性的 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂,IC50 值小于 100 nM。Emlenoflast sodium 可用于炎性疾病的研究。
    Emlenoflast sodium
  • HY-156647
    Usnoflast Modulator 98.29%
    Usnoflast 是一种 NLRP3 调节剂,也是一种非甾体抗炎药 (NSAD)。
    Usnoflast
  • HY-13682B
    Mifamurtide sodium

    米伐木肽钠盐

    98.19%
    Mifamurtide sodium (MTP-PE sodium) 是穆拉基二肽 (MDP) 的类似物,一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫应答而发挥作用。Mifamurtide sodium 是一种 NOD2 的特异性配体,用作胰岛素增敏剂。Mifamurtide sodium 具有用于罕见病和骨肉瘤研究的潜力。
    Mifamurtide sodium
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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